2019药物分离纯化和结构鉴定及赋值深度研讨会（南京）

会议执行主席

执行主席：顾凯  南京明捷生物医药检测有限公司 总经理

顾凯，毕业于南京大学化学系，是药明康德的早期员工之一，先后担任药明康德核心分析部门执行总监和人力资源副总裁，有丰富的药物研发，企业管理和人力资源管理经验。2016年底在南京江北新区创办了专注于药物分析研发和质量控制的明捷医药。

特邀主持嘉宾

主 讲 人：袁洞安 博士 赛默飞制药行业支持经理

演讲题目：全方位色谱分离，高分辨质谱解析

个人简历：2000年毕业于中国科学院，获得分析化学博士学位。在万全药业，恒瑞制药，上海辅仁药业等医药企业研发担任分析技术负责人，并在康龙化成，保诺科技等CRO公司担任分析分离经理等职务。熟悉化学药品研发过程及相关的色谱质谱技术。在分析方法开发，分离纯化等方面有多年工作经验。目前担任赛默飞制药行业支持经理。

演讲摘要：在药物研发过程中通过液相色谱特别是超高效色谱快速分析，同时配套紫外检测器，蒸发光检测器或电喷雾检测器，对药物杂质进行含量，纯度检测。而通过质谱检测器，特别是高分辨质谱对杂质进行定性已是通用手段。而对于复杂体系分析，可能需要二维或多维色谱进行净化，富集，脱盐等。而对于极性很强的化合物和挥发性化合物则通过ICMS和GCMS联用技术。本报告旨在提供赛默飞公司在杂质分析分离方面的技术简要介绍。

主讲专家介绍：

主 讲 人：苏保宁 博士 上海药明康德新药开发有限公司核心分析部(副总裁)

演讲题目：杂质分离和结构鉴定的策略及对药物研发的影响

个人简历：苏保宁博士1998年6月毕业于兰州大学化学系，获化学博士学位。1998年11月至2001年1月在日本德岛大学药学部进行博士后研究工作。2000年4月至2002年11月在美国伊利诺伊州大学芝加哥分校药学院从事由美国国家癌症研究所 (National Cancer Institute) 资助的博士后研究工作。2002年12月被美国伊利诺伊州大学芝加哥分校药学院聘用为研究助理教授 (Research Assistant Professor)。2004年5月受Douglas Kinghorn教授邀请前往美国俄亥俄州立大学药学院担任研究员 (Research Scientist)，曾担任美国国家药物研究所 (USA National Institutes of Health) 牵头的国际药物研究协作组成员 (National Cooperative Drug Discovery Groups)，并担任由美国国家癌症研究所资助的“天然产物抗癌新实体的研究及评估 (Discover and Evaluate New Entities from Natural Sources for the Treatment and Cure of Cancer)” 的联合项目负责人。2005年11月至2012年4月在美国施贵宝 (Bristol Myers Squibb) 制药公司担任研究员及高级研究员，主要从事原料药和制剂中杂质和降解产物分析、分离和结构鉴定。2012年4月加入上海药明康德，目前担任核心分析部副总裁。

演讲摘要：杂质的研究是药品研究的重要方面，它贯穿于药品研究的整个过程。 杂质的分析、分离和结构鉴定不但在新药而且在仿制药的研发中都具有重要地位。 药品中的杂质是否能得到合理、有效的控制，直接关系到药品的质量可控性与安全性。 本报告将介绍国际国内药品监管机构对杂质研究的基本要求，并用具体实例讨论杂质分析、分离和结构鉴定的思路和主要方法以及杂质结构鉴定对原料药合成工艺优化的重要影响。

主 讲 人：袁耀佐 博士 江苏省食品药品监督检验研究院

演讲题目：微量杂质的结构分析策略

个人简历：袁耀佐，博士，主任药师，江苏省食品药品监督检验研究院检院化学二室主任，中国药科大学、南京中医药大学专业硕士生导师，江苏省第六批研究生导师类产业教授。先后在吉林大学、中国食品药品检定研究院、香港长江生命科技集团、中国药科大学、比利时鲁汶大学、美国药典会等地学习和访问。

社会兼职包括：美国药典委员会委员；中国药典委员会特邀专家；国家质量技术监督局生物计量专委会委员（兼协调工作组成员）；中国药学会抗生素专业委员会委员，中国分析仪器学会离子色谱专业委员会委员；江苏省医药标准化技术委员会委员；江苏省分析测试协会色谱质谱及核磁共振专委会委员；江苏省药学会抗感染专业委员会常委及医药产业发展专委会委员（兼秘书）；江苏省药用包材与辅料协会理事；江苏省检验检测技术联盟检测技术专家组副组长；多家国内外杂志的编委和审稿人。

主要研究方向为现代药物分析技术及其在抗生素药物及药用辅料质量控制中的应用。带领团队参与多项国家攻关课题，承担“十一五” 、“十二五” 、“十三五”国家科技重大专项子课题十多项，组织完成国际药典标准起草12项，其中8项已被收载；承担包括全球基金和盖茨基金等多个省部级科研项目。主持起草多个《中国药典》标准，部分标准被欧美药典效仿。获2015年度中国药学发展奖食品药品检测技术突出成就奖及2016年度江苏省分析测试科学江苏奖二等奖。在国内外重要杂志发表论文80余篇（SCI论文8篇），授权国家发明专利3项，实质审查专利8项；获国家级优秀论文奖项10余次，参编专著3部。

演讲摘要：以QbD理念为指导，根据具体的色谱条件，利用多种除盐脱酸技术，实现常规色谱条件与LC/MSn检测的无缝对接，采用“诊断碎片离子延伸策略”推断杂质的化学结构，探索解决抗生素中微量杂质的结构鉴定难题。

主 讲 人：山广志 博士 副研究员 硕士生导师。

演讲题目：药物研究中的杂质定性及杂质对照品研制

个人简历：中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所分析测试中心负责人；中国生化制药工业协会专家委员会委员；北京市药学会药物化学专业委员会委员。

2005年至2010年就职于北京市药品检验所；2010年就职于中国医学科学院医药生物技术研究所工作至今。

主要从事药物开发、药物分析、药品质量以及检测技术研究工作。研究领域涉及新药筛选、结构确证、杂质谱研究、蛋白相互作用研究。

演讲内容：

1）药物研究中杂质定性方法；2）药物研究中杂质定量方法；3）使用杂质对照品的必要性；4）杂质对照品的标化思路；5）案例介绍

主 讲 人：陈小明 博士 大赛璐药物手性技术(上海)有限公司  总经理

演讲题目：手性色谱技术在药物分离与纯化中的应用

个人简历：1975年生于江西。1997年考入中国科学院大连化学物理研究所，在邹汉法研究员的指导下从事手性色谱固定相的合成及手性化合物分离方面的研究工作，并于2003年毕业获理学博士学位。 2004年-2007年在日本名古屋大学Prof. Y. Okamoto实验室从事博士后研究。2007年4月加入大赛璐（中国）投资有限公司，现任大赛璐药物手性技术（上海）有限公司总经理。

演讲摘要：进二十多年来,手性色谱技术得到了飞速发展。高效液相色谱（HPLC）、超临界流体色谱（SFC）、手性模拟移动床色谱（SMB）等越来越广泛地应用于手性药物的研发与生产，与不对称催化、生物转化、结晶法等形成了紧密的技术互补关系，成为加速手性药物研发的一项利器。本演讲将重点介绍手性色谱法的特征与技术优势,手性固定相的最新进展，以及色谱法在手性药物分析与制备中的案例分享等。

主 讲 人：刘蕾 博士 康龙化成（北京）新药技术股份有限公司分离室总监

演讲题目：多技术手段解决手性化合物及异构体纯化问题

个人简历：2007年博士毕业于北京大学医学部生药系，期间从事天然产物分离及结构鉴定，活性测定研究工作。博士毕业后加入康龙化成公司，拥有12年实际工作经验。负责手性及非手性化合物的分离纯化工作，针对药物研发过程中化合物库合成，药物化学，合成化学以及CMC等工作提供高效、高通量的纯化分离工作。熟知各种SFC, HPLC, Flash等纯化技术手段，灵活运用各类色谱填料，解决各种小分子化合物分离纯化中的问题。

演讲摘要：药物研发、生产过程中，会不可避免产生各种杂质。通过传统制备色谱分离纯化杂质已成为常规手段，但传统制备色谱存在速度慢，后处理复杂等问题。而超临界流体色谱采用超临界二氧化碳作为主要洗脱剂，具有速度快，分离效果好，后处理简单等优点。对于手性化合物及各种异构体分离超临界色谱分离更加具有压倒性优势，不仅可以通过手性色谱柱解决手性化合物分离的问题，也可以通过采用非手性SFC色谱柱解决各类异构体或不适合反相分离的样品。

主 讲 人：马百平 研究员 军事医学研究院辐射医学研究所

演讲题目：中药化学成分的分离纯化及结构鉴定

个人简历：天然药物化学专业，主要从事中药有效成分研究及创新药物的开发。以第一发明人已申请6个系列几十项专利，已获得国内、外专利授权34项，主持研发的抗痴呆中药1类新药知母皂苷BII胶囊（已进入临床研究）、抗血栓中药5类新药TSA等产品均实现成果转化。近年开展了一系列中药活性成分的分析表征、分离鉴定及生物转化结构修饰，也在进行中药及其成分的作用机制研究，在J. Natural Products、Phytochemistry、RSC Advances、Planta Medica、药学学报等期刊发表学术论文180余篇。

演讲摘要：中药化学成分结构多样，组成复杂，存在许多同系物及异构体，分离难度大。该文以葫芦巴、傣百解等中药为例，介绍中药化学成分分离纯化、结构鉴定的一般方法、策略，为化学药物研究开发中杂质的分离鉴定提供借鉴。

主 讲 人：潘远江 博士 浙江大学求是特聘 教授 博士生导师 国家杰出青年基金获得者。

讲课题目：药物微量杂质分离分析方法研究

个人简历：1984年9 月~1994年6月兰州大学化学系，分别获理学学士、硕士学位及理学博士学位，1994年9月~1996年5月任浙江大学化学系博士后，1996年6月~1997月10月赴瑞士伯尔尼大学化学与生物化学系从事博士后研究工作，1997年10月回国至今在浙江大学任教。1995年12月晋升副教授，1999年12月晋升教授，2000年12月获评为博士生导师。2003-2016年起一直任浙江大学化学生物学与药物化学研究所所长，2009年起任浙江大学创新药物研究中心副主任；中国化学会理事，兼任中国化学会有机分析专业委员会主任，中国化学会质谱分析专业委员会副主任，中国化学会化学生物学专业委员会委员。国际学术期刊《Journal of Separation Sciences》副主编，《ChemistryOpen》中国化学会《化学学报》、《有机化学》、浙江大学《Journal of Zhejiang University Science B》，中国质谱学会《质谱学报》以及中国分析测试协会《分析实验室》等学术期刊编委。

长期从事有机分析、药物分析与质谱分析等领域的研究，获得了多项科研成果，其中包括发表NAT.CHEM., JACS, ANGWANTE CHEM.等SCI学术论文300余篇，专利10余项，获省部级科技奖5项；2000年入选浙江省杰出青年人才培养计划，2006年入选教育部新世纪人才计划，2010年获得国家杰出青年基金资助。

演讲摘要：药物中杂质的分析研究，是药物质量控制的关键步骤，也是新药开发过程中的一个重要环节。美国药典和欧洲药典等对杂质都有明确的规定，即在药物临床使用前必须明确药物中含量超过0.1%的杂质的结构。然而，对于这些微量成分的分析研究，若利用常规分离手段得到足够量的纯化合物，然后再用核磁共振、红外、紫外-可见光谱或X-Ray等进行结构鉴定，非常耗时耗力。针对这一挑战性的课题，我们研究团队近年来一直致力于构建药物中微量杂质的现代分析技术与分离富集新方法研究，获得了一些有意义的研究进展与成果，本报告旨在简要介绍我们在微量杂质的分析鉴定及分离富集新方法研究领域的一些经验。

主 讲 人：朱子丰 明捷医药 副总经理

演讲题目：药品中未知杂质的研究策略与案例分析

个人简历：南京明捷生物医药检测有限公司，副总经理，2016年底参与创办了专注于药物分析研发和质量控制的明捷医药，现主要从事药物分析研发服务实验室的技术、运营、商务等工作。

朱子丰先生先后任职于上海药明康德新药开发有限公司、上海亿法医药科技有限公司、上海莱佰科生物科技有限公司从事药物杂质分离纯化研究工作、筹建药物工艺研发分析实验室、原料药质量研究开发工作。自2013年后在制药行业中从事仪器设备销售、药物研发技术服务等相关商务工作。 

演讲摘要 ：药品中未知杂质一直是困扰药品质量研究工作者的难点，药品中微量未知杂质有可能来源于其起始物料、试剂、工艺副产物、降解杂质等等可能的情况。但是无法获得杂质明确结构就无法判定其毒性危害程度，为此微量未知杂质的获取将神秘嘉宾重要。讲者围绕杂质研究法规政策对杂质的分类、杂质的分离原理、杂质的结构确证要求、杂质的赋值、杂质的毒性评估、杂质的矫正因子研究进行解析并以实际案例进行经验分享。

主 讲 人：刘国柱 博士 东阳光药物研究院分析技术总监

演讲题目：基于现代分离与分析技术的药物杂质分离与鉴定

个人简历：刘国柱 分析化学博士 获东莞市特色人才（二类）证书并享受相应待遇；具有丰富的药物分析与质量研究经验，善长于各类疑难分析技术问题的解决；近几年以通讯作者或第一作者在J. Chromatogr. A等国际学术期刑上发表十多篇学术论文，申请近30项发明专利。

演讲摘要 ：LC-MS（QTOF-MS与Ion trap-MS）能快速在线鉴定药物杂质，基于本人团队经验，超过80%药物杂质仅基于质谱裂解分析就能被准确鉴定；虽然LC-MS能有效鉴定药物杂质，但费时费力的杂质分离制备依然不能避免，但若基于分离物及干扰物的结构特征，灵活选取分离方法，能出其不意，事半功倍！

主讲人: 阎作伟 经理 ACD/Labs中国区经理

演讲题目: 借助人工智能和知识库解析未知杂质结构

个人简历: 阎作伟 经理 现任加拿大ACD/Labs中国区经理。为中国境内的生物医药，食品，化学工业，科学研究，政府职能部门提供化学科学软件服务。以化学信息学为学术基础，以分析化学数据的数据挖掘和相关知识的生成辅助进行科学决策。

演讲摘要:

1利用知识库解析未知杂质结构的实例

2 利用人工智能技术解析未知杂质结构的实例

主讲人：吴四清  前美国药典USP资深科学家 Senior Chemist

南京红太阳医药研究院常务副院长

演讲题目：美国药典USP/EP 专论 （Monograph）案例分析讲解和标准品/对照品的标定方法

个人简历：1993年武汉大学有机化学硕士研究生毕业，1995年赴美国留学，毕业于 University of the Science in Philadelphia（ Philadelphia College of Pharmacy and Science美国费城药学理学院）药物化学专业 , 在美国留学和工作了十多年，其中在美国默克制药公司（Merck & Company）研发及药政法规和药物分析科学部门RAS（Regulatory and Analytical Science）工作了八年，多次获得年度最高成就奖（Top Performance），标准品 Reference Standards检测和鉴定优秀奖等，2006年作为资深科学家 Senior Chemist加入美国药典委员会USP工作。 回国以后曾经在天津天士力集团，海南双成药业，上海药明康德 （合全药业）等担任企业高管和研发负责人，带领研发团队成功完成多个原料药 API 和制剂项目的药学研究和国际/国内注册申报工作和产业化，2017年荣获南京市高端人才团队带头人。

演讲摘要：

1）USP/EP 凡例和专论 （Monograph）案例分析讲解；

2）工作标准品 Working Standards/对照品 Reference Standards 的分类，管理和案例分析；

3）标准品（含杂质标准品）的标定：外标法和面积归一化方法比较，检测报告书 COA 和复验期设定等